本文目录
西沙必利简介
目录
- 1 拼音
- 2 英文参考
- 3 概述
- 4 西沙必利说明书
- 4.1 药品名称
- 4.2 英文名称
- 4.3 西沙必利的别名
- 4.4 分类
- 4.5 剂型
- 4.6 西沙必利的药理作用
- 4.7 西沙必利的药代动力学
- 4.8 西沙必利的适应证
- 4.9 西沙必利的禁忌证
- 4.10 注意事项
- 4.11 西沙必利的不良反应
- 4.12 西沙必利的用法用量
- 4.13 西沙必利与其它药物的相互作用
- 4.14 专家点评
- 5 西沙必利中毒
- 5.1 临床表现
- 5.2 诊断
- 5.3 治疗
- 6 参考资料
- 附：
- * 西沙必利相关药品说明书其它版本
1 拼音
xī shā bì lì
2 英文参考
cisapride
3 概述
西沙必利（普瑞博思）为第三代胃肠道动力药，选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆堿的释放， *** 整个胃肠道而发挥促动力作用。用于治疗胃食管反流性疾病，功能性消化不良等。口服后迅速吸收，主要经氧化脱羟和芳香族的羟基化作用被代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪、尿排泄，乳汁排泄较少。
4 西沙必利说明书
4.1 药品名称
西沙必利
4.2 英文名称
Cisapride
4.3 西沙必利的别名
普瑞博思；西 *** 利；优尼必利；西沙普雷特；R51619；Cisapridum；Prepulsid；Unipride
4.4 分类
消化系统药物 》 止吐及催吐药物
4.5 剂型
1.片剂：每片5mg，10mg；
2.混悬液：1mg（1ml）。
4.6 西沙必利的药理作用
西沙必西沙必利是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同，不影响多巴胺受体，而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆堿的释放（增加释放的时间与数量）， *** 整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5羟色胺4型（5HT4）受体介导的，所以西沙必利又称为5HT4受体激动剂。因为胆堿能神经的分布在胃肠道近段比远段丰富，故西沙必利的作用主要涉及食管、胃及近段肠道，能增强食物蠕动，增加食管下端括约肌的张力，防止胃内容物反流入食管并改善食管的清除率；能加强胃和十二指肠的收缩，改善胃窦十二指肠的协调功能，防止十二指肠胃反流，促进胃和十二指肠的排空；还能促进肠道的蠕动，显著加快小肠、结肠的通过时间，其作用比甲氧氯普氯普胺强10～100倍。西沙必利不影响胃肠黏膜下神经丛，因此不改变胃肠黏膜的分泌。同时由于西沙必利不抑制乙酰胆堿酯酶的活性，也无多巴胺受体阻断作用，因此不增加胃酸分泌，也不影响血浆催乳催乳素的水平，基本上没用中枢抑制作用。
4.7 西沙必利的药代动力学
西沙必利口服后吸收迅速而彻底，生物利用度为40%～50%，服药后立即进食可以增加西沙必利的吸收，提高生物利用度，但不影响其吸收速度。用于胃食管反流时，口服后30～60min即可起效。西沙必利单次口服5～10mg后1～2h血药浓度达峰值，达峰浓度为45～65μg/L；多次口服（每次10mg，每天2次）后血药浓度峰值可达60～80μg/L。血药浓度随口服剂量（5～20mg）的增加而成比例增加，2～3天即可达稳态血浆浓度，稳态血浆浓度与治疗持续时间无关。据国外报道，西沙必利直肠给药后吸收迅速，生物利用度为40%，治疗浓度至少维持9h。血药浓度峰值与口服给药类似，但达峰浓度所需时间较长（约3h）。西沙必利在体内分布广泛，以肝浓度最高（超过血浆35倍），其次为胃肠道（超过血浆14～18倍），以及肺、肾、软骨、腺体和淋巴组织（超过血浆2～6倍），以脑组织浓度最低（比血浆浓度低2～3倍）。主要与白蛋白结合，血浆蛋白结合率约为97.5%，表观分布容积为2.4～4.8L/kg。西沙必利主要在肝脏经氧化脱羟基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，其代谢产物主要为无活性的去甲西沙必利，其他还有3氟4羟基西沙必利、4氟2羟基西沙必利。西沙必利主要以代谢物的形式近似均等地经粪便和尿排泄，尿中原形药物不到10%，大便中约占4%～6%。西沙必利经乳汁排泄量极少，产妇每8小时服用西沙必利20mg，3～4天乳汁中稳态浓度为6.2μg/L，是母体给药量的0.1%。西沙必利总体清除率为每分钟100ml。健康人体半衰期口服为7～10h，静注为15h。老年人和肝功能损害者的半衰期延长。
4.8 西沙必利的适应证
1.胃食管反流性疾病（GERD）。
2.功能性消化不良（FD），缓解上腹饱胀、早饱及恶心、呕吐等症状。
3.由神经损伤、迷走神经切断术、部分胃切除或糖尿病引起的胃轻瘫。
4.慢性便秘。
5.慢性特发性假性肠梗阻。
6.对于采取 *** 和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用西沙必利治疗。
4.9 西沙必利的禁忌证
1.对西沙必利过敏者。
2.胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他 *** 胃肠道可能引起危险的疾病。
3.妊娠妇女、儿童、哺乳妇女。
4.心肌病。
5.充血性心力衰竭。
6.有临床意义的心动过缓。
7.Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞。
8.窦房结功能障碍。
9.有室性心律失常。
10.易于发生严重心律失常的患者，如多器官衰竭、慢性阻塞性肺部疾病、晚期癌症等应避免使用。
11.肾功能衰竭。
12.呼吸衰竭。
13.进食障碍者。
14.导致电解质紊乱的情况如严重的脱水、呕吐或营养不良。
15.在紧急情况下使用排钾利尿药或胰岛素的患者。
4.10 注意事项
1.（1）孕龄小于34周的早产儿。（2）肝、肾功能损害者。（3）服用其他药物引起QT间期延长或本来就有QT间期延长者慎用，但目前国外主张有QT间期延长病史或已知有先天性长QT综合征家族史者应禁用西沙必利。
2.用药期间若发生晕厥、心跳加快或心律不齐，若心电图QT值超过450毫秒，应立即停药。
4.11 西沙必利的不良反应
1.少数患者可发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻，减量可消失。
2.偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕及与剂量相关的尿频的报道。
3.罕见可逆性肝功能异常，并可能伴有胆汁淤积。
4.个别报道，西沙必利可影响中枢神经系统，导致惊厥性癫痫、锥体外系反应等。
4.12 西沙必利的用法用量
1.根据病情的程度，每天总量为15～40mg，分2～4次给药，通常按下述剂量服用：1.病情一般：每天3次，每次5mg（剂量可以加倍）。
2.病情严重（如胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘）：每次10mg，每天3～4次，三餐前及睡前服用；或者每次20mg，每天2次，早餐前及睡前服用。
3.食管炎的维持治疗：每天2次，每次10mg，早餐前和睡前服用；或者每天1次，每次20mg，睡前服用。病情严重者剂量可加倍。
4.13 药物相互作用
1.西沙必利可加速中枢神经系统抑制药如巴比妥类药物的吸收，故服用西沙必利期间不宜服用巴比妥类中枢神经系统抑制药。
2.西沙必利与溴水多利、氟哌啶醇合用时，可促进后者的吸收，抑制其代谢，使精神症状加重。
3.西沙必利与环胞霉素合用时，可增加后者的吸收率，增加后者的毒性（如肾功能障碍、胆汁淤积等）。
4.西沙必利可减少他克利姆司的代谢，使其发生不良反应（如中毒性肾损害、高血糖、高钾血症）的危险性增加。
5.一些抑制细胞色素P450 3A4酶系的药物，如三唑类抗真菌药物（如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素）或蛋白酶抑制剂（如印地那韦、利托那韦、安泼那韦）联用时，可抑制西沙必利的代谢，导致西沙必利的血药浓度增加，并可引起心脏毒性（如QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等）。故使用西沙必利期间，应禁止同时口服或非肠道应用三唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素和蛋白酶抑制剂。
6.服用西沙必利后，有排空速率加快，若同服经胃吸收的药物，后者的吸收速率可能降低；而经小肠吸收的药物其吸收速率可能会增加（如苯二氮卓类、抗凝药、对乙酰氨基酚及H2受体拮抗药等）。西沙必利与苯二氮卓类合用时，后者的镇静作用可增强；与抗凝药合用时，可增加凝血时间，两者合用时应注意检查凝血时间以确定适宜的抗凝药剂量；而合用西咪替丁则可略微增加西沙必利的口服生物利用度。
7.西沙必利可减少地高辛的吸收，但无临床意义。
8.由于西沙必利系通过促进肠壁肌层节后神经释放乙酰胆堿而发挥胃肠动力作用，因此抗胆堿药（如阿托品、苯扎托品、颠茄制剂）可降低西沙必利疗效。
9.西沙必利与左旋多巴合用时，有增加左旋多巴不良反应（如不随意运动、震颤、恶心和呕吐、心血管 *** 作用）的危险。
10.西沙必利禁止与任何能延长QT间期的药物联用，以免增加心脏毒性。这些药物包括阿司咪唑、ⅠA类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药、马普替林、阿米替林、甲氧氟沙氟沙氟沙星、斯帕沙星、加地氟沙星、匹莫齐特、沙丁多尔、特非那定、特罗地林等）。
11.西沙必利可增加乙酚的吸收。
12.柚子汁可使西沙必利发生心脏不毒性的危险性增加，因此服用西沙必利时禁止饮用柚子汁。
4.14 专家点评
西沙必西沙必利是一种全消化道促动药，作用范围大。对各种胃肠动力障碍疾病所致恶心、呕吐、腹胀、腹痛、厌食及便秘均有明显疗效。西沙必利与H2受体拮抗剂合用可提高疗效。
5 西沙必利中毒
西沙必利（普瑞博思）为第三代胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流。口服后迅速吸收，1～2h达峰值血浓度，半衰期约为10h，血浆蛋白结合率约为97.5%，主要经氧化脱羟和芳香族的羟基化作用被代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪、尿排泄，乳汁排泄较少。口服成人每次5～10mg，3/d；儿童0.2mg/kg，3/d；直肠用药每次30mg。
5.1 临床表现
主要不良反应有腹痛、腹泻、稀便、肠鸣、恶心、呕吐、尿急、尿频、支气管痉挛、皮疹、瘙痒、头痛、头昏、烦躁、失眠或嗜睡等。
5.2 诊断
西沙必利中毒的诊断要点为：
有西沙必利应用史，出现上述表现。
5.3 治疗
西沙必利中毒的治疗要点为：
西沙比利的作用与优点
西沙必利为第三代全胃肠道动力药，其效果比第一代胃肠动力药甲氧氯普氨强10～100倍。其药理活性是提高乙酰胆碱在肌间神经丛中的生理释放。西沙必利能增强食管蠕动和食管下段括约肌张力, 从而减少胃内容物的胃食管反流，改善食管清除率。也增强了胃和十二指肠排空，增强了胃和十二指肠收缩以及胃窦-十二指肠的协调性，减少十二指肠-胃反流。它也能提高小肠蠕动，缩短小肠和大肠的转运时间。西沙必利缺乏拟胆碱效应，因此不会增加基础性的和胃泌素引起的胃酸分泌。动物组织体外研究表明，西沙必利是血清素（5-羟色胺）受体激动剂。西沙必利不刺激毒蕈碱或烟碱受体。由于西沙必利相对缺乏多巴胺拮抗特性，对血浆催乳素水平几乎没有影响。口服后30-60分钟，开始出现药理作用。
为什么慎服西沙必利
西沙必利商品名为普瑞博思，是一种促胃肠动力药，广泛用于治疗功能性消化不良、功能性便秘、反流性食管炎等。据报道，美国服此药发生严重不良反应者已有300余例，其中合并心血管病变者80例，有些国家已限制或暂停销售该药。我国自1994年进口，1996年开始生产以来，尚未发现发生严重反应者，仅有极少数病例有轻微头痛、腹泻、尿频。为了确保群众安全，国家药品监督管理局规定，西沙必利不准在药店销售；病人只能凭医生处方在医院药房购买，不能以非处方药对待。
研究表明，我国使用西沙必利的剂量比较小，绝大部分用于消化不良、胃动力不足，很少出现副作用；美国因用药剂量偏大及其他因素，出现心血管异常的几率较高。
西沙必利并非禁用，只是提醒患者要慎用。只要严格按照说明书或遵照医生指导使用，不随意加大剂量，仍不失为治疗胃动力不足的一种有效药物。另外，还应注意不宜同时服用咪唑类抗真菌药(酮康唑、依曲康唑、咪康唑等)和大环内酯类抗菌药(克拉霉素、红霉素等)，这些药品会抑制西沙必利在体内的代谢，使药物在体内浓度增高，从而诱发心血管不良反应。
西沙必利片治什么病西沙必利片副作用
西沙必利片治什么病的呢？这个西沙必利片是一种西药，在临床上使用得非常多，但是却不属于非常常见的药物。因为这个西沙必利片是治疗心血管疾病的常用药，由于心血管疾病是非常复杂的，而且还牵连到其他的器官，所以西沙必利片的疗效是怎么样呢？1、副作用作为一种西药，比起纯中药制剂来说，安全性上确实会存在一些隐患，而西沙必利片副作用就比较明显。患者们在服药之后会出现腹泻肠鸣等症状，有时还会因为肠痉挛出现剧烈的疼痛感，此时就需要考虑适当减少药量了。此外头晕头痛乃至尿频等也是不可忽视的不良反应，不过一般不会影响继续用药。若是因为服药损伤到肝功能，或是出现了惊厥性癫痫等中枢神经系统的异常状况，就要立刻告知医生了。此药不仅不良反应多，禁忌症也不少。首先要警惕对本品过敏的患者，不管是什么类型的过敏反应都要禁止用药。而且心脏病、肝肾功能不全乃至胃肠梗阻等都是此药的禁忌症，若擅自用药，后果不堪设想，因此请按药品说明书或是在药师的指导下购买和使用。2、功能主治西沙必利又叫普瑞博思、优尼必利、西沙比利或者是西沙普雷特，是一种促进胃动力药物，常用于缓解肠胃不适或者增强胃动力。西沙必利的作用主要体现在治疗胃轻瘫综合征、上消化道不适等病症方面。除此以外，临床上还经常使用西沙必利治疗食管炎、假性肠梗阻以及慢性便秘等病症。西沙必利还可以用于治疗神经性食欲缺乏、胃切除引起的胃轻瘫等等。西沙必利可以通过加强胃肠运动，防止食物滞留或者是反流。其作用原理主要是有选择性的促进肠肌层神经丛节，以便增加乙酰胆碱在时间和数量上的释放，从而增强胃肠的运动。西沙必利的优势是不影响粘膜下神经丛，对于正常的粘膜分泌没有任何影响。3、副作用但是需要注意的是，西沙必利用药后存在一定的不良反应。比如瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻，轻度短暂的头痛、头晕，可逆性肝功能异常；甚至是男性乳房女性化、惊厥性癫痫、室性心律不齐等等；极其个别情况下也发生过死亡的情况，但是这种情况是极为罕见的。使用西沙必利要注意，虽然西沙必利的作用和效果显著，但是请按照药物说明书或者是在医师指导下购买和使用西沙必利。胃肠出血、阻塞或穿孔患者要严格禁用西沙必利，而肝、肾功能不全患儿、儿童、老仁人以及孕妇和哺乳期妇女应该慎用此药。4、用药注意西沙必利片是一种片剂药物，主要的作用就是增加胃肠动力，用于常见消化道不适、胃轻瘫综合征的治疗。一般在检查的时候，患者往往会表现症状群，比如说早饱、胃胀、食量减低、饭后饱胀、恶心呕吐等，或者是溃疡性质的症状，灼热的感觉。同时也可以用来治疗胃-食道反流，包括食管炎的缓解和治疗。除了上面的一些作用，西沙必利片的功效还有不少的，也可以用来治疗和改善蠕动不足和胃肠内容物滞留引起的各种不适症状，以及慢性便秘。在服用的时候一般根据病情的程度，成年人一日总量一般是15～40mg，可以3次用药，或者在医生的指导下合理的用药。病情严重的话，可以适当的加量，不过一定要咨询医生的建议。